七种沙坦类降压药物之间的超详细比较!

小药瓶2021-04-29  226

血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等,是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。

1.医保情况

现行版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2020)》共收录了7种“沙坦类”降压药。

缬沙坦唯一医保“甲类药品”。

2.强适应症

常用降压药物包括:钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、ARB、利尿剂和β-受体阻滞剂五类。

2018年版《中国高血压防治指南》建议:应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况,优先选择某类降压药物(强适应症)。

3.指南地位

1.氯沙坦

2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》:在沙坦类降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。

2.缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦

ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI,不能耐受ACEI者推荐选用ARB。

在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。

注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。

4.用法用量和服药时间

1.阿利沙坦酯

食物会降低吸收,生物利用度降低35.5%。建议不与食物同时服用。

2.缬沙坦
食物会降低吸收,生物利用度降低48%,但无论是否进食时服用,8小时后的血药浓度相似。建议每天同一时间服用。如果耐受,空腹服用。

温馨提示:

坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中)。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等,应停止服药,并进行适当处理。

5.药代动力学

1.缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦

缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦,不经酯不经细胞色素P450酶代谢。

替米沙坦的半衰期最长>20小时。

2.氯沙坦、阿利沙坦酯

口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物(EXP-3174)。EXP-3174的降压作用更强。CYP2C9和CYP3A4催化氯沙坦转化为EXP-3174。

值得提醒的是:试验发现,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。

口服阿利沙坦酯后,在胃肠道酯酶作用下水解成为活性代谢产物EXP-3174,不需经肝脏CYP代谢。

6.相互作用

1.不同点:

替米沙坦:可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。

氯沙坦:氯沙坦及代谢产物(E-3174)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。

2.共同点:

与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。

与噻嗪类利尿剂合用:利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。

与保钾利尿药合用:ARB可抑制醛固酮分泌,可引起血钾升高,当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时,需要密切监测血钾水平。

与锂剂合用:ARB可升高锂剂的血药浓度,可能会引起锂中毒,尽量避免合用。

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